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Vapourtec輔助抗瘧疾藥青蒿素高效合成
[ 2012/1/9 15:55:33 ]

青蒿素作為全球治療瘧疾的一種決定性藥物,現(xiàn)在可能以一種更簡便、更經(jīng)濟(jì)的方式獲得。

    青蒿素是由一種名為青蒿(Artemisia annua)的植物自然產(chǎn)生的,并且?guī)讉€世紀(jì)以來在傳統(tǒng)中藥中都有使用。1972年,藥物學(xué)家屠呦呦等中國研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素,拯救了數(shù)以百萬計(jì)患者的生命,并因此于2011年獲得美國拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎。根據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)提供的數(shù)據(jù),2010年有65.5萬人死于瘧疾,“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病,但它的供應(yīng)鏈卻是一個大問題”。

 但是一直以來,青蒿素的獲得都是一件很不容易的事情。早期是從中草藥青蒿找那個提取,但植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。同時由于全球僅有中國、越南等少數(shù)國家種植青蒿,這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定,藥品青蒿素的價格波動較為明顯。而合成青蒿素價格昂貴且工序復(fù)雜。結(jié)果導(dǎo)致ACTs每個療程的費(fèi)用仍然在1美元到2美元之間,這樣也就產(chǎn)生了一個問題:那些貧窮的病人往往都會選擇價錢便宜但療效甚微的藥物。

    然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉(zhuǎn)化為青蒿素成本過高,因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今,德國波茨坦市馬普學(xué)會膠體與界面研究所的化學(xué)家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示,他們已經(jīng)攻克了這一難題。

    Seeberger和Lévesque使用Vapourtec流動合成儀作為合成反應(yīng)平臺,外加紫外照射這樣的光化學(xué)反應(yīng)的方式來解決這一問題。整個反應(yīng)過程中先是通過Vapourtec流動合成儀進(jìn)行前一步反應(yīng),所得到的產(chǎn)物再通過繞在紫外燈上的反應(yīng)線圈,他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先,青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道,并在那里混合;光照會活化其中的氧,進(jìn)而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后,研究人員向化合物中添加三氟乙酸,并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后,其產(chǎn)量可達(dá)40%。研究人員在本周的《應(yīng)用化學(xué)》雜志上報(bào)告了這一研究成果。

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